Medicamente antisecretorii: listă și tipuri de medicamente, caracteristici ale aplicației

Medicamentele antisecretorii sunt un grup de medicamente care pot reduce producția de acid clorhidric acționând asupra celulelor parietale și blocând principalele mecanisme de secreție. Odată cu creșterea concentrației de acid clorhidric, se observă dezvoltarea diferitelor boli gastrice: ulcere, gastrită, arsuri la stomac, colită ulcerativă. Medicamentele antisecretorii pot accelera procesul de cicatrizare a membranelor deteriorate. Utilizarea acestui grup de medicamente ca remediu pentru arsurile la stomac este posibilă numai cu ineficiența antiacidelor și cu un curs sever al bolii care cauzează un astfel de simptom.

Tipuri de medicamente antisecretorii

Blocante de H2-histamină

Blocanții H2-histaminici sunt utilizați pentru bolile dependente de acid ale tractului gastro-intestinal. Medicamentul blochează receptorii de histamină ai mucoasei gastrice, reducând producția și penetrarea acidului în lumenul gastric. Acestea aparțin mai multor medicamente depășite decât inhibitorii pompei de protoni, dacă luăm în considerare indicatorii duratei acțiunii de suprimare a acidului, precum și numărul de reacții adverse posibile..

GeneraţieDroguri
Prima generațieCimetidină
A doua generațieRanitidină
A treia generațieFamotidină
A 4-a generațieNizatidina
A 5-a generațieRoxatidină

Inhibitori ai pompei de protoni

Acestea sunt unul dintre cele mai eficiente grupuri de medicamente care sunt prescrise pacienților cu ulcer gastric, inclusiv cele provocate de Helicobacter. Inițial, acesta este un promedicament, totuși, după intrarea în tractul digestiv și atașarea protonilor de hidrogen, se observă o transformare într-o formă de dozare. Substanțele active se leagă de celulele parietale (enzimele lor) și inhibă sinteza acidului.

Inhibitorii de eliminare a protonilor includ medicamente bazate pe următoarele ingrediente active:

  • omeprazol: Omez, Gastrozol, Losec Maps, Ultop;
  • esomeprazol: Nexium, Emanera;
  • dexlansoprazol: Dexilant;
  • pantoprazol: Nolpaza, Controloc;
  • lansoprazol: Lanzap, Epicur;
  • Rabeprazol: Pariet, Rabiet, Zulbeks.

Pentru tratamentul bolilor gastrointestinale cauzate de agentul patogen Helicobacter pylori, substanțele active ale inhibitorilor pompei de protoni sunt în combinație cu antibiotice: claritromicină, amoxicilină, levofloxacină.

M-anticolinergice

M-anticolinergicele sunt un grup depășit de medicamente utilizate în tratamentul ulcerului gastric. În prezent, se acordă preferință medicamentelor mai moderne și mai eficiente. Blocanții M-colinergici blochează receptorii M-colinergici, reducând secreția bazală și stimulată. M-anticolinergice sunt:

  • neselectiv: medicamente pe bază de iodură de metociniu, clorosil.
  • selectiv: Gastrocepina.

Sub influența medicamentelor din acest grup, există o scădere a tonusului, amplitudinii, frecvenței contracțiilor peristaltice, relaxarea sfincterelor.

Caracteristicile utilizării medicamentelor antisecretorii pentru diferite patologii

Blocanții H2-histaminici sunt utilizați pentru următoarele indicații:

  • pancreatită acută și cronică;
  • boala de reflux gastroesofagian;
  • dispepsie;
  • ulcere induse de medicamente;
  • ulcere mediagastrice (tratament și prevenire);
  • gastrită cronică și duodenită;
  • Sindromul Zollinger-Ellison;
  • în tratamentul complex al ulcerului gastric și al ulcerului duodenal, se utilizează medicamente pe bază de ranitidină și famotidină, care suprimă producția spontană și stimulată de suc gastric.

Inhibitorii pompei de protoni sunt indicați pacienților cu:

  • exacerbări ale ulcerului gastric și ale ulcerului duodenal. Prezența ulcerelor rezistente la acțiunea blocanților H2-histaminici;
  • gastrită cronică și duodenită;
  • Sindromul Zollinger-Ellison;
  • dispepsie funcțională;
  • Esofagul lui Barrett;
  • pancreatită cronică;
  • boala de reflux gastroesofagian, precum și boala cardiacă ischemică, agravată de GERD;
  • Ulcere asociate AINS;
  • pentru prevenirea reapariției ulcerului gastric.

Anticolinergicele M pe bază de pirenzepină sunt utilizate în tratamentul pacienților cu ulcer gastric ușor până la moderat. În unele cazuri, medicii prescriu un tratament combinat cu adăugarea de medicamente din grupul blocanților H2-histaminici.

Contraindicații

Grup de droguriAbsolutRelativ
Blocante de H2-histamină
  • reacții de intoleranță individuală;
  • perioada sarcinii și alăptării.
  • dezvoltarea insuficienței renale / hepatice;
  • tratamentul pacienților pediatrici.
Inhibitori ai pompei de protoni
  • intoleranță individuală;
  • vârsta de până la 14 ani;
  • perioada sarcinii.
  • alăptarea (dacă este necesar să o utilizați pe durata terapiei, merită să opriți VG);
  • boală de ficat.
M-anticolinergice
  • glaucom;
  • hipertrofia prostatei;
  • colita ulcerativă nespecifică.
  • disfuncție a sistemului cardiovascular.

Efecte secundare

Blocante de H2-histamină

Utilizarea pe termen lung a medicamentului

  • dezvoltarea sindromului de recul. Medicamentele nu trebuie anulate complet, se arată o scădere treptată a dozei zilnice;
  • Receptorul care scapă, care necesită creșterea dozei sau înlocuirea medicamentului.

Efecte asupra tractului digestiv

  • efect dependent de doză: constipație, tulburări de scaun;
  • pe fondul utilizării ranitidinei și cimetidinei la pacienții cu vârsta peste 55 de ani, se poate observa o creștere a nivelului de transaminaze hepatice.

Efecte asupra hormonilor sexualiCel mai adesea, pe fondul utilizării cimetidinei, se observă dezvoltarea:

  • ginecomastie reversibilă;
  • impotenţă.
Efectele receptorilor de histamină asupra altor organe
  • sistemul nervos central: plângeri cu privire la dezvoltarea amețelilor, cefaleei, confuziei;
  • sistemul cardiovascular: ritmul cardiac, conductivitatea sunt perturbate, indicatorii tensiunii arteriale sunt reduși;
  • sistemul respirator: bronhospasm;
  • sistemul imunitar: dezvoltarea nefritelor interstițiale autoimune.

Inhibitori ai pompei de protoni

Tract gastrointestinal

  • diaree;
  • constipație;
  • creșterea formării gazelor;
  • tulburări dispeptice;
  • modificarea purității histologice a membranelor mucoase.
Aparate locomotorii
  • slabiciune musculara;
  • mialgie;
  • artralgie.
Sistemul excretor
  • nefrită interstițială.

sistem nervos central

  • durere de cap;
  • senzație de slăbiciune;
  • ameţeală;
  • depresie;
  • tulburari ale somnului;
  • neliniște, agitație excesivă.
Sistemul sanguin
  • trombocitopenie;
  • leucopenie;
  • pancitopenie.

Alte reacțiiReactii alergice:

  • spasm bronșic;
  • erupții cutanate;
  • mâncărime;
  • fotosensibilitate.

M-anticolinergice

Anticolinergicele M pot provoca uscarea gurii, transpirație scăzută și pupile dilatate. Cu severitatea maximă a reacțiilor adverse, este dificil să înghiți și să urinezi, temperatura corpului crește.

Medicamente utilizate pentru boli gastro-intestinale

Vă invităm la canalul Telegram @GastroenterologyDacă tratamentul nu funcționeazăPopular despre bolile gastro-intestinaleAciditate
stomac

Medicamente utilizate pentru bolile tractului gastro-intestinal
Reglarea secreției de acid clorhidric și locul de aplicare a acțiunii blocantelor secreției și a antiacidelor (Kalinin A.V.). Legenda: M1R și M2R - receptori ai acetilcolinei, GR - receptori ai gastrinei, H2R - receptori de histamină, PP - pompă de protoni, BCC - antagonist de calciu (blocant al receptorilor Ca 2+)
Antiacide

Antiacidele sunt medicamente al căror mecanism de acțiune se bazează pe neutralizarea chimică a acidului gastric. Majoritatea antiacidelor moderne utilizează o combinație echilibrată de compuși de magneziu și aluminiu. Astfel de antiacide se caracterizează printr-un debut mai lent al efectului terapeutic în comparație cu compușii de sodiu și calciu, dar au o durată mai mare de acțiune. Nu se dizolvă în apă, practic nu sunt absorbiți în sânge, se caracterizează prin capacitatea antipeptică și absorb parțial toxinele.

Antiacidele sunt clasificate ca absorbabile sau neabsorbabile. Se numesc antiacide absorbabile, care fie ele însele, fie produsele reacției lor cu acidul gastric se dizolvă în sânge. Calitatea pozitivă a antiacidelor absorbite este scăderea rapidă a acidității după administrarea medicamentului. Negativ - durată scurtă de acțiune, posibilă revenire acidă (creșterea secreției de acid clorhidric după încheierea acțiunii medicamentului), formarea de dioxid de carbon atunci când reacționează cu acidul clorhidric, întinderea stomacului și stimularea refluxului gastroesofagian. Exemple de antiacide:

  • antiacide absorbabile:
    • bicarbonat de sodiu (bicarbonat de sodiu)
    • Rennie
  • antiacide nerezorbabile:
    • fosfat de aluminiu: Phosphalugel
    • combinații aluminiu-magneziu: Almagel, Gastracid, Maalox
      • combinație aluminiu-magneziu cu benzocaină adăugată: Almagel A
      • preparate din aluminiu-magneziu cu adaos de simeticonă (pentru a preveni flatulența): Almagel Neo, Antareit, Relzer
    • combinații de compuși de aluminiu, magneziu și calciu: Rutacid, Talcid, Gastal
Pentru mai multe detalii vezi articolul „Antiacide”.

Alginate

La intrarea în stomac, sărurile de alginat reacționează cu conținutul său acid, rezultând formarea unui gel de alginat, care are o valoare de aciditate aproape neutră (pH-ul gelului este de aproximativ 7). Gelul formează o barieră de protecție la suprafața conținutului stomacului, prevenind apariția refluxurilor gastroesofagiene. În caz de regurgitare sau reflux, gelul intră în esofag, unde are un efect neutralizant asupra acidului clorhidric și pepsinei care intră în timpul refluxului și protejează suplimentar mucoasa esofagiană. Medicamentele din această clasă formează o „barieră-plută” de alginat în stomac, care împiedică pătrunderea acidului gastric în esofag. Componentele principale ale alginatelor nu sunt absorbite în circulația sistemică. Singurul alginat înregistrat în Rusia este Gaviscon (variante: Gaviscon, Gaviscon forte și Gaviscon Double Action), care este un medicament antiacid cu adaos de alginat de sodiu în compoziția sa.

Pentru detalii, consultați articolul „Gaviscon”.

Medicamente antisecretorii
Blocanții H2 ai receptorilor de histamină

Mecanismul de acțiune al blocanților H2 ai receptorilor de histamină se bazează pe blocarea H2-receptori (numiți și histamină) ai celulelor parietale ale mucoasei gastrice și o scădere din acest motiv în secreția și fluxul de acid clorhidric în lumenul stomacului. Din punct de vedere istoric, sunt primele medicamente antisecretorii și, în comparație cu inhibitorii pompei de protoni, sunt mai puțin eficiente. Exemple de blocante H2: Tagamet și Histodil (ingredient activ cimetidină), Zantac și Ranisan (ranitidină), Kvamatel, Kvamatel mini și Ulfamidă (famotidină).

Inhibitori ai pompei de protoni
Procinetica

Prokinetica este un medicament care stimulează motilitatea tractului gastro-intestinal:

permis în Spania, nepermis în Rusia, SUA

Substanta activaExemple de mărciMecanism de acțiuneProkine-
acțiune tic
Împotriva-
acțiune emetică
Prelungirea intervalului Q-TEfecte piramidale suplimentareNotă
metoclopramidăCerucal
D2-antagonist,
5-HT4–Agonist
exprimat
exprimatnu provoacă
de multe ori
instrument învechit (nu este interzis)
bromoprideBimaralD2-antagonist,
5-HT4–Agonist
exprimatexprimatnu provoacăde multe ori
nu este permis în RF și SUA
domperidonăMotilium, MotilakD2-antagonistexprimatmoderatnu provoacărarnepermis în SUA, în Canada, Marea Britanie, multe țări ale UE și în Federația Rusă, procineticul cel mai frecvent utilizat este, de asemenea, permis
itopridGanaton,
Itomed
Itopra
D2–Antagonist, inhibitor al acetilcolineiexprimatmoderatnu provoacărarprokinetic nou, promițător, neaprobat în SUA
cisapridăCoordinax5-HT4–Agonistexprimatabsentcauzelerareoriinterzis în SUA și RF
mosapridMozax,
Mosid MT
5-HT4–Agonistexprimatabsentnu provoacărarnepermis în Federația Rusă, permis în Belarus, Kazahstan, Ucraina
tegaserod *)
Zelmak,
Fractal
parțial 5-HT4–Agonistutilizat pentru tratarea sindromului de intestin iritabil constipatinterzis în SUA și RF
prucaloprid *)Rezolvă5-HT4–Agonistutilizat pentru tratarea constipației cronicepermis în Federația Rusă, Marea Britanie, Canada, nepermis în SUA
sulpiridă **)Prosulpin,
Eglonil
D2-antagonistexprimatexistănu provoacă.
permis în Federația Rusă, Marea Britanie, nepermis în SUA, Canada
levosulpiridă **)LevopraidD2-antagonistexprimatexistănu provoacă.permis în Italia, Spania, nepermis în Rusia, SUA, Marea Britanie
cinitaprideCidine, Endial5-HT1 și 5-HT4-agonist, 5-HT2-antagonist

Note. *) Tegaserod și prucaloprid, care sunt enterokinetice (procinetice care afectează selectiv intestinele), au fost mutate în ATX de la secțiunea „A03 Medicamente pentru tratamentul tulburărilor gastro-intestinale funcționale” la secțiunea „A06 Laxative”.
**) Sulpirida și levosulpirida sunt neuroleptice, substituite de benzamide, cu proprietăți procinetice pronunțate. ATC se referă la grupul „Medicamente antipsihotice N05A”.

Pentru mai multe detalii vezi articolul „Prokinetica”.

Antispastice

Antispastice sunt medicamente care reduc spasmele musculare netede. Antispastice sunt prima alegere pentru tratamentul durerii abdominale ușoare până la moderate. În gastroenterologie, antispastice sunt utilizate în terapia farmacologică a pacienților cu dispepsie funcțională, pacienților cu sindrom de colon ușor iritabil, diskinezie biliară, precum și tratamentul exacerbării bolii ulcerului peptic înainte de numirea terapiei de eradicare a Helicobacter pylori, exacerbarea colelitiazei înainte de colecistectomie cu medicamente etc. acțiunea antispastică utilizată în gastroenterologie sunt: ​​papaverina, No-shpa (drotaverină), Duspatalin și Niaspam (mebeverin), Neobutin, Neobutin Retard, Trimedat, Trimedat Valenta și Trimedat Forte (trimebutin), Dicetel (pinaverium) ), nifedipină. Antispasmodic selectiv, care acționează exclusiv asupra sfincterului Oddi și a tractului biliar - Odeston (hymecromone). Antispasmodic pentru sugari și copii mai mari - Plantex. Preparare complexă Meteospazmil (alverină miotropă antispastică + agent antispumant simeticonă). Fitopreparare Iberogast.

Zonele de distribuție și severitatea efectului antispastic sunt indicate în tabelul de mai jos (Minushkin O.N. și colab.):

Medicamente antisecretorii

Medicamentele antisecretorii sunt cele care scad secreția de acid clorhidric în celulele parietale ale stomacului. Acest grup de medicamente reduce producția de acid, reduce bazal (în afara meselor, ziua și în repaus), secreția stimulată și reduce secreția acidă pe timp de noapte. Atunci când se utilizează medicamente din acest grup, volumul producției de acid scade simultan, producția și activitatea pepsinei sunt inhibate (o enzimă produsă de celulele principale ale mucoasei gastrice, care scindează proteinele alimentare în peptide), efectul histaminei secretate de celulele enterocromafine este blocat.

Celulele enterocromafine sunt celule care se găsesc de obicei în intestinul subțire, apendicele, colonul, rectul, bronhiile, pancreasul, ovarele, testiculele, ficatul și alte organe. Aceste celule produc cantități mari de hormoni, precum histamină, serotonină, dopamină, taquininine și alte substanțe care au un efect puternic asupra sistemului cardiovascular, tractului gastro-intestinal, plămânilor.

Medicamentele antisecretorii sunt utilizate pentru tratamentul ulcerului gastric și a ulcerului de 12 colonii, cu ulcer simptomatic, de stres, gastrită hiperacidă, esofagită de reflux eroziv, sindrom Zollinger-Ellison și alte boli dependente de acid.

Grupul de medicamente antisecretorii include medicamente: inhibitori ai pompei de protoni (IPP), blocanți ai receptorilor de histamină H2, anticolinergici și prostaglandine sintetice.

Inhibitorii pompei de protoni (IPP) sunt împărțiți în funcție de generație:

Blocanții receptorilor de H2-histamină sunt împărțiți în:

Anticolinergicele sunt împărțite în:

  • tip de acțiune selectiv, selectiv, care blochează receptorii colinergici M1 - pirenzepină (Gastrocepin);
  • tip de acțiune neselectiv, neselectiv, blocant M1, M2, M3 - receptori colinergici - atropină, preparat pentru belladonă (Besalol) și Metacin.

M-anticolinergice sunt împărțite în vegetale - atropină, medicament pentru belladonă (Besalol) și sintetic - Metacin.

  • blocanți ganglionari care blochează receptorii Ng-colinergici ai ganglionilor sistemului nervos autonom - bromură de azametoniu (Pentamin).

Un analog sintetic al prostaglandinei E1 - misoprostol (Mirolyut, Cytotec) este utilizat pentru tratarea leziunilor erozive și ulcerative ale stomacului și duodenului rezultate din aportul de medicamente cu acțiune ulcerogenă (de exemplu, antiinflamatoare nesteroidiene (AINS), glucocorticosteroizi), rezirpine (G alte).

Medicamente gastrocitoprotectoare, chelatoare - dicitrat de bismut tripotasiu (De-nol) și sucralfat (Venter).

Odată cu utilizarea simultană a medicamentelor metabolizate prin sistemul citocromului P 450 (medicamente precum diazepam, fenitoină, warfarină, imipramină, propranonol, azitromicină, fluoxetină etc.), eliminarea încetinește și efectul farmacologic este îmbunătățit. Toate medicamentele PPI au o afinitate fizico-chimică pronunțată pentru proteinele plasmatice din sânge și se leagă de ele cu 95-98%, care trebuie luate în considerare atunci când sunt utilizate simultan cu alte medicamente..

Interacțiunea medicamentelor antisecretorii cu medicamentele altor grupuri de medicamente

Medicamente antisecretorii

Medicament care interacționează

Rezultatul interacțiunii

Bismut tripotasic dicitrat (de-nol)

Creșterea concentrației plasmatice de bismut, toxicitate crescută.

Absorbție sporită și probabilitate crescută de efecte toxice sistemice ale bismutului

Scăderea concentrației și eficacității

Absorbția modificărilor antibioticelor, creșterea activității chimioterapeutice

Medicamente antifungice azolice

Creșterea pH-ului scade solubilitatea, în sânge concentrația maximă. medicamente antifungice

Scăderea acțiunii antiplachetare. Risc crescut de complicații. Rezultat nefavorabil în 25% din cazuri!

Cumarine (anticoagulante indirecte)

Întărirea acțiunii anticoagulante.

Scăderea absorbției IPP

Accelerarea metabolismului agenților estrogen-progestativi.

Scăderea absorbției IPP

Creșterea clearance-ului, scăderea eficienței

Consolidarea efectului cu amenințarea manifestărilor nedorite

Efecte toxice crescute asupra sistemului nervos central

Derivați azolici ai agenților antifungici

Scăderea absorbției prin creșterea pH-ului stomacului și scăderea eficacității medicamentelor antifungice.

Scăderea metabolismului și creșterea PE

Creșterea cantității de ambele medicamente

Somnifere, anxiolitice (tranchilizante)

Scăderea ratei metabolice și scăderea eficacității IPP.

Acțiune anticonvulsivantă crescută

Reducerea clearance-ului teofilinei cu 10%

Medicamente supuse oxidării metabolice în sistemul citocromului P450

Omeprazolul inhibă citocromul P450 2C19, reduce clearance-ul hepatic al medicamentelor care interacționează și crește efectul lor farmacologic

Creșterea concentrației de alcool din sânge, activitate și toxicitate crescute.

Scăderea absorbției ranitidinei

Derivați azolici ai agenților antifungici

Absorbție și eficiență reduse.

Scăderea secreției tubulare renale

Anticoagulante indirecte, lidocaină, antagoniști ai calciului, antidepresive triciclice și alte medicamente care suferă oxidare metabolică în sistemul citocromului P450

Timp de înjumătățire crescut și acțiunea crescută a substanțelor care interacționează.

Creșterea concentrației de flunitrazepam, nitrazepam în sânge, creșterea eficacității și creșterea riscului de efecte toxice

O creștere a absorbției cu 29%, o creștere a concentrației plasmatice. digoxină. Riscul de a dezvolta efecte toxice!

Reducerea absorbției cu 30% și reducerea eficacității agentului antifungic

Absorbție crescută, risc crescut de efecte toxice ale nifidipinei

Scăderea absorbției IPP

Cumarine (anticoagulante indirecte)

Reducerea efectului anticoagulant.

Scăderea absorbției și scăderea efectului antifungic

Scăderea absorbției levotiroxinei. Este necesar să se respecte 4-5 ore. intervalul dintre medicamente.

Scăderea absorbției medicamentelor antibacteriene

O creștere a concentrației plasmatice a fenitoinei datorită scăderii ratei metabolismului său (este posibilă dezvoltarea efectelor toxice). Se recomandă administrarea de fenitoină în a șasea zi după retragerea cimetidinei.

Creșterea concentrației plasmatice a ciclosporinei, risc crescut de nefrotoxicitate și hepatotoxicitate

Încetinirea metabolismului nimodipinei

Analgezice opioide (OA)

Inhibarea metabolismului OA

Încetinirea metabolismului medicamentelor, crescând concentrația și toxicitatea acestora

Amiodaronă, benzodiazepine, metilxantine, anticoagulante orale, β-blocante, etanol

Cimetidina inhibă oxidarea microsomală și crește concentrația agenților care interacționează

Depresia metabolismului, creșterea concentrației sanguine și creșterea efectelor secundare ale lamotriginei (tremor, erupție cutanată)

Cimetidina inhibă oxidarea microsomală și crește concentrația agenților care interacționează cu aceasta. Creșterea hepatotoxicității cloramfenicolului.

Risc crescut de toxicitate

Creșterea concentrațiilor tisulare și plasmatice de mebendazol

Încetinirea biotransformării metronidazolului

Încetinirea metabolismului terbinafinei

Chinină, clorochină, hidroxiclorochină

Încetinirea metabolismului și creșterea concentrației de medicamente antimalarice în sânge.

Evitați combinația! Risc crescut de ergotism.

Risc crescut de toxicitate

Somnifere, anxiolitice (tranchilizante)

Scăderea ratei metabolice și scăderea eficacității IPP.

Acțiune anticonvulsivantă crescută

Sursa: Preferanskiy N.G., doctor în științe farmaceutice, profesor al primei universități medicale de stat din Moscova, numită după I.M.Sechenov, șeful Departamentului sistemelor de informații medicale și farmaceutice din MIAC

Bazele farmacologice ale terapiei antisecretorii

Lapina T.L.

Să luăm în considerare ideile moderne despre activitatea celulei parietale (parietale) a mucoasei gastrice - celula direct responsabilă de producerea acidului și despre mecanismul de reglare a funcției sale.

Structura celulei parietale este polarizată: funcțional „polii” ei diferă brusc. Procesul de secreție a acidului clorhidric de către celulele parietale are loc pe membrana lor apicală, se bazează pe transferul protonului transmembranar și este realizat direct de o pompă de protoni specifică - ATPaza dependentă de H +, K +. Când sunt activate, moleculele de H +, K + –ATPaze sunt încorporate în membrana tubulilor secretori ai celulei parietale și transferă ioni de hidrogen din celulă în lumenul glandei, schimbându-i cu ioni de potasiu din spațiul extracelular. Transferul ionic are loc din cauza energiei ATP (34% din volumul celulei este ocupat de mitocondriile care sintetizează ATP). Acest proces precede ieșirea ionilor clorură (Cl–) din citosolul celulei parietale, astfel se formează acid clorhidric în lumenul canaliculului secretor al celulei parietale. Datorită funcționării H +, K + -ATPazei, se creează un gradient de concentrație semnificativ al ionilor de hidrogen și se stabilește o diferență semnificativă de pH între citosolul celulei parietale (pH 7,4) și lumenul tubului secretor (pH

1). Nicio altă celulă din corpul uman nu se învecinează vreodată cu un mediu cu valori atât de scăzute ale pH-ului..

Pe membrana basolaterală, există un număr de receptori atât pentru liganzi stimulatori, cât și pentru inhibitori, care reglează activitatea funcțională (secretorie). Celula parietală nu este o structură separată. Este influențat de sistemul nervos autonom și este strâns legat de celulele asemănătoare enterocromafinei (ECL), celulelor producătoare de gastrină (G) și celulelor producătoare de somatostatină (D). Stimularea receptorilor de celule parietale: M3 (acetilcolină), H2 (histamină), CCK-B (gastrină) printr-un grup de molecule de semnalizare secundare activează pompa de protoni.

Agenții anticolinergici sau anticolinergici au o istorie lungă de utilizare în condiții hiperacide. Cu toate acestea, acțiunea lor nu se îndreaptă în mod specific către receptorii M3 ai celulelor parietale: blochează receptorii M-colinergici în diferite sisteme de organe, provoacă o scădere a secreției nu numai a glandelor gastrice, ci și a glandelor salivare, a glandelor bronșice, cresc ritmul cardiac, scad tonul mușchiului neted bronșic, se extind elevi. Utilizarea atropinei și metacinei este asociată cu o gamă largă de efecte secundare - gură uscată, presiune intraoculară crescută, diplopie și tulburări urinare. Posibile efecte secundare ale sistemului nervos central datorate penetrării prin bariera hematoencefalică. Pirenzepina M-anticolinergică selectivă blochează receptorii colinergici M1 la nivelul ganglionilor intramurali ai stomacului, are efecte nedorite mai puțin pronunțate, cu toate acestea, în activitatea sa antisecretorie nu poate concura cu blocanții receptorilor H2 sau cu inhibitorii pompei de protoni și și-a pierdut de mult relevanța.

Importanța gastrinei în reglarea producției de acid nu se datorează nici măcar unui efect direct asupra celulei parietale, ci se explică prin stimularea celulelor ECL, care eliberează histamină, care interacționează cu receptorii H2 ai celulei parietale. S-au făcut multe încercări pentru a crea un antagonist eficient al gastrinei. Întrucât structura gastrinei a fost descifrată, aceste încercări au avut drept scop în principal crearea unui analog peptidic al pentagastrinei, dar lucrarea nu a fost încununată de succes. Recent, pe baza benzodiazepinei, au fost sintetizați antagoniști non-peptidici ai receptorilor CCK-A și CCK-B. Eficacitatea lor a fost dovedită în experimente, iar acțiunea este destul de selectivă, deci este posibil să găsească utilizare clinică..

Mecanismul de acțiune al blocanților receptorilor H2-histaminici se bazează pe eliminarea efectului histaminei în concurență cu aceasta la nivelul receptorilor H2-histaminici ai celulei parietale. Antagoniștii receptorilor H2 îl „recunosc”, dar nu sunt capabili să-l activeze și să provoace formarea unor mesageri secundari. Principiul general al structurii chimice a blocanților H2 este același, cu toate acestea, compușii specifici diferă între ei sau de histamină, de exemplu, prin radicali alifatici. Cimetidina conține un heterociclu de imidazol ca bază a moleculei, ranitidina este un derivat al furanului, famotidina și nizatidina - tiazolul. Unul dintre cele mai eficiente și utilizate pe scară largă în practica clinică blocantele H2 famotidina (Kvamatel) aparține celei de-a treia generații de blocanți ai receptorilor H2-histamină. Acest medicament poate fi utilizat la pacienții cu insuficiență renală (în doze mai mici - în conformitate cu gradul de scădere a clearance-ului creatininei). Se știe că famotidina are o activitate superioară ranitidinei, roxatidinei și cimetidinei. O doză de 5 mg de famotidină este echivalentă cu 300 mg de cimetidină. Efectul cimetidinei, ranitidinei și famotidinei are loc aproximativ în același timp după administrare, cu toate acestea, durata acțiunii famotidinei este mult mai lungă - de 2 ori comparativ cu cimetidina. După administrarea intravenoasă de 20 mg famotidină, timpul de înjumătățire al medicamentului este de 3,8 ore.

Suprimarea eficientă a producției de acid bazal și stimulată (atunci când este stimulată nu numai cu histamină, ci și cu acetilcolină, insulină, cofeină și când mănânci) este cea mai importantă calitate a antagoniștilor receptorilor H2. În anii 80. În secolul al XX-lea, blocanții receptorilor H2 ai histaminei au devenit terapia de elecție în tratamentul ulcerului duodenal și al ulcerului gastric. Introducerea lor în practica clinică a condus la o reducere a timpului de vindecare a ulcerelor și a numărului de spitalizări pentru această boală la scară globală, a îmbunătățit calitatea vieții a sute de pacienți cu ulcer..

Antagoniștii receptorilor de histamină H2 cauzează rareori reacții adverse grave, fiind siguri într-un interval larg de dozare.

Inhibitorii pompei de protoni blochează direct activitatea H +, K + - ATPaza - pompa de protoni a celulei parietale, care se dovedește a fi „în afara controlului” receptorilor membranei sale basolaterale..

Inhibitorii pompei de protoni sunt derivați ai benzimidazolului. Acești compuși sunt baze slabe care se acumulează în mediul acid al tubulilor secretori ai celulei parietale în imediata apropiere a moleculei țintă - la pompa de protoni. Acolo, benzimidazolii suferă o serie de modificări - protonație și conversie în sulfenamidă. În această formă, formează legături covalente puternice cu grupurile mercapto ale pompei de protoni, care este oprită de la lucru. Pentru ca celula parietală să înceapă să secrete acid, este necesar să se sintetizeze noi pompe de protoni care nu conțin legături cu inhibitorul. Durata efectului terapeutic se datorează ratei de reînnoire a pompelor de protoni. Se știe că jumătate din moleculele H +, K + - ATPaza sunt reînnoite la om în 30-48 de ore.

În prezent, cele mai frecvente clase de medicamente utilizate pentru tratarea afecțiunilor hiperacide sunt blocantele receptorilor de histamină H2 și inhibitorii pompei de protoni. Ele reprezintă baza pentru gestionarea pacienților cu boli asociate acidului..

Efect antisecretor

După administrarea orală de 40 mg de famotidină (Kvamatel), creșterea pH-ului de peste 3,5 la voluntarii sănătoși are loc după 56 de minute, efectul antisecretor durează 11-12 ore. O doză unică de inhibitori ai pompei de protoni se realizează într-o inhibare dependentă de doză a secreției gastrice: de exemplu, o doză unică de 20 mg de omeprazol reduce producția de acid stimulată cu 36% în decurs de 1-4 ore după administrarea medicamentului.

Implementarea clinică a efectului antisecretor

Studiile privind tratamentul stărilor hiperacide cu metrică de pH au făcut posibilă efectuarea unui număr de meta-analize ale gradului de creștere a valorilor pH-ului și a duratei acestei creșteri ca factor de prognostic în tratamentul bolilor dependente de acid. Deci, un medicament antisecretor este considerat optim pentru vindecarea unui ulcer duodenal, care permite fixarea valorilor pH-ului> 3 timp de 18 ore pe zi. Pentru vindecarea esofagitei de reflux, valoarea critică este pH> 4. Eradicarea infecției cu H. pylori are succes la pH intragastric> 5 (se creează condiții mai proaste pentru bacterii și mai bune pentru punerea în aplicare a efectului antibioticelor). Blocanții receptorilor de H2-histamină, de exemplu, famotidina, au un efect semnificativ asupra valorilor pH-ului (așa cum se observă în comparație cu placebo) și sunt foarte eficienți în boala ulcerului peptic.

Inhibitorii pompei de protoni ating valori pH optime (> 3) pentru vindecarea ulcerului cu o singură doză dintr-o doză standard (20 mg pentru omeprazol, 30 mg pentru lansoprazol). Această clasă de medicamente a făcut progrese semnificative în tratamentul bolii de reflux gastroesofagian, inclusiv a esofagitei severe de reflux. Creșterea și fixarea pH-ului> 5 este suficientă pentru dezvoltarea sinergismului inhibitorului pompei de protoni și a două antibiotice în distrugerea H. pylori.

Relevanța terapiei antisecretorii în practica unui gastroenterolog

Necesitatea de a suprima producția de acid gastric apare într-o serie de boli și afecțiuni răspândite..

Terapia activă antisecretorie medicamentoasă servește ca bază pentru gestionarea pacienților cu boală de reflux gastroesofagian, a cărei incidență a crescut semnificativ în ultimele decenii.

Aportul frecvent de blocante ale receptorilor H2 de histamină la pacienții cu esofagită de reflux asigură o eficiență ridicată a acestora. Blocanții H2 (Kvamatel) pot reduce în mod fiabil arsurile la stomac, deși semnele endoscopice ale esofagitei scad la doar 60% dintre pacienți după 12 săptămâni de tratament. Utilizarea blocanților H2 în esofagita de reflux din punct de vedere al eficacității este la fel cu monoterapia cu cisapridă și poate fi recomandată la pacienții cu esofagită ușoară. În plus, adăugarea de Kvamatel seara la terapia cu inhibitori ai pompei de protoni permite un control mai bun al simptomelor nocturne ale bolii de reflux gastroesofagian..

Tratamentul bolii „clasice” dependente de acid - ulcer peptic (morbiditate conform statisticilor Ministerului Sănătății (2002) RF 145: 100000) - a suferit modificări radicale: monoterapia cu medicamente antisecretorii a dispărut în fundal, iar baza tratamentului este eradicarea infecției cu Helicobacter pylori.

În ciuda succesului în tratamentul ulcerului gastric „clasic” și al ulcerului duodenal, este evident că bolile dependente de acid „nu renunță la poziția lor”. Frecvența leziunilor erozive și ulcerative ale zonei gastroduodenale cauzate de aportul de antiinflamatoare nesteroidiene este în creștere. Leziunile erozive și ulcerative ale stomacului și duodenului se găsesc în timpul examinării endoscopice la aproape 40% dintre pacienții care iau AINS pentru o lungă perioadă de timp. Deci, potrivit A.E. Karateeva, V.A. Nasonova (2000), 33,8% dintre pacienți au observat în clinica Institutului de reumatologie din Academia Rusă de Științe Medicale și care au luat AINS în momentul gastroscopiei au relevat modificări erozive și ulcerative. Potrivit lui T.M. MacDonald și colab. (1997) (un studiu de cohortă de 3 ani care a inclus 126.000 de pacienți) AINS cresc riscul de leziuni grave la nivelul stomacului și al duodenului de 3,9 ori și, dacă luăm în considerare doar sângerările și perforațiile, de 8 (!) Ori. Probabil că utilizarea AINS și a acidului acetilsalicilic (adesea fără prescripție medicală și nesistematică) determină o creștere a numărului de sângerări gastrointestinale pe fondul unei scăderi a incidenței bolii ulcerului peptic și a spitalizărilor planificate pentru boala ulcerului peptic necomplicat. Pentru prevenirea gastropatiei AINS, analogul sintetic al prostaglandinei E1 misoporostol, o doză dublă de famotidină (A.

Medicamentele antisecretorii pot fi utilizate și la pacienții cu risc pentru a preveni dezvoltarea leziunilor erozive și ulcerative ale stomacului și duodenului. Vorbim, în special, despre pacienții din unitățile de terapie intensivă cu amenințarea de a dezvolta ulcere de stres în ei, precum și despre persoanele supuse unei intervenții chirurgicale. Mecanismul acțiunii protectoare a medicamentelor utilizate este de a preveni eliberarea „de vârf” a acidului clorhidric, care poate fi un factor de rezolvare în dezvoltarea leziunilor erozive și ulcerative ale stomacului, reprezentând o amenințare de sângerare. Experiența utilizării famotidinei (Kvamatel) la pacienții unui spital chirurgical oferă motive să o considerăm eficientă atât în ​​prevenirea sângerărilor recurente într-un grup cu risc crescut, cât și în prevenirea dezvoltării leziunilor acute erozive și ulcerative ale stomacului la pacienții supuși unei intervenții chirurgicale. Este important ca utilizarea formei parenterale de Kvamatel să pară deosebit de eficientă, lucru important în implementarea terapiei intensive..

Medicamente antisecretorii: o listă de medicamente și utilizarea lor

Pentru a opri un proces inflamator acut, pentru a preveni complicațiile bolii prin procese purulente-necrotice, este necesar să se suprime funcția secretorie a pancreasului. În acest scop, medicamentele antisecretorii sunt prescrise pentru pancreatită..

Principalul lucru este să determinați corect modul de utilizare a medicamentelor, ținând seama de caracteristicile anamnezei, de severitatea evoluției bolii.

Indicații pentru numirea medicamentelor antisecretorii

Agenții antisecretori sunt indicați pentru utilizare în condiții patologice care sunt cauzate de o concentrație crescută de acid clorhidric în organism, și anume:

  1. Pancreatita acută și cronică.
  2. Esofagul lui Barrett.
  3. Dispepsie.
  4. Ulcer de stomac cauzat de terapia medicamentoasă.
  5. Leziunea ulcerativă a duodenului.
  6. Gastropatii datorate utilizării de antiinflamatoare nesteroidiene.
  7. Ulcerul mediagastric și gastroduodenal.
  8. Gastrită cronică și duodenită.
  9. Sindroamele Zollinger-Ellison.
  10. Boala de reflux gastroesofagian.
  11. Eradicarea infecției cu Helicobacter pylori.

Medicamentele pot fi prescrise atât pentru tratamentul acestor afecțiuni, cât și pentru prevenirea reapariției exacerbării lor.

În cazuri excepționale, aceste medicamente sunt prescrise pentru a trata arsurile la stomac severe și colecistita..

Trebuie avut în vedere faptul că pentru tratamentul unor astfel de afecțiuni, antiacidele sunt medicamentele de primă linie, care reduc aciditatea prin neutralizarea acidului clorhidric produs..

Și numai dacă nu ajută, precum și într-un curs sever al bolii, pot fi prescrise medicamente antisecretorii.

Astfel, agenții antisecretori sunt destinați tratamentului complex al bolilor dependente de acid ale organelor digestive..

Proprietăți farmacologice

Aceste medicamente au următoarele efecte:

  • Minimizează producția de acid clorhidric, reducând astfel aciditatea sucului gastric.
  • Reduce nivelul de oxidare al intestinului subțire proximal.
  • Previne apariția de noi deteriorări ale pereților stomacului și intestinelor din cauza expunerii la acid clorhidric.
  • Accelerează procesul de vindecare a țesuturilor deteriorate.
  • Reduceți riscurile de distrugere prematură a agenților enzimatici medicinali sub influența acidului clorhidric.

Anterior, au existat numeroase discuții în jurul acestor medicamente, cu privire la raționalitatea utilizării lor pentru tratamentul bolilor legate de acid. Cu toate acestea, studiile medicale au arătat că medicamentele din acest grup reduc efectiv aciditatea sucului gastric și, de asemenea, reduc riscurile de complicații și reapariția unor astfel de afecțiuni..

Tipuri de medicamente antisecretorii

MedicamentScurtă Scriptură de AcțiuneReprezentanți
Blocante de H2-histaminăBlochează receptorii de histamină ai mucoasei gastrice, reducând astfel producția de acizi și limitând intrarea lor în lumenul organului digestiv.Prima generație: Cimetidină
A doua generație: Ranitidină
A treia generație: Famotidină
A 4-a generație: nizatidină
A 5-a generație: Roxatidină
Inhibitori ai pompei de protoniAstăzi, acest tip este cel mai eficient în tratamentul bolilor legate de acid. Este considerat un promedicament, deoarece este transformat într-o formă de dozare după intrarea în sistemul digestiv. Componenta activă a medicamentului vine în contact cu enzimele celulelor parietale ale stomacului și încetinește producția de acid clorhidric.Pregătiri bazate pe:
- Omeprazol (Omez, Ultop).
- Esomeprazol (Nexium, Emanera).
- Dexlansoprazol (Dexilant).
- Lansoprazol (Lanzap).
- Rabeprazol (Pariet, Zulbeks).
M-anticolinergiceAceste medicamente aparțin vechiului grup de droguri. Anterior, acestea erau utilizate în mod activ pentru a reduce aciditatea prin blocarea activității receptorilor M-colinergici. Acum sunt folosite foarte rar și se acordă preferință fondurilor din primele două grupuri..Gastrocepina, medicamente pe bază de clorozil, iodură de metocinia.

Astăzi, inhibitorii pompei de protoni sunt considerați cei mai eficienți agenți antisecretori. Au o durată de acțiune mai puternică și mai lungă..

Cu toate acestea, utilizarea lor nu este întotdeauna rațională, mai ales în tratamentul pancreatitei, însoțită de insuficiență pancreatică exocrină. După cum arată practica medicală, în acest tablou clinic, blocantele H2-histaminei se arată mai bine..

Efectele secundare ale terapiei antisecretorii

Cu terapia antisecretorie, pot apărea următoarele reacții adverse:

OrganeBlocante de histamină H-2Inhibitori ai pompei de protoniM-anticolinergice
Organele digestiveScaune libere sau constipație, flatulență, greață, niveluri crescute de transaminaze, afectarea secreției hepatice.Diaree, absență prelungită a scaunului, producție crescută de gaz și flatulență, candidoză a membranelor mucoase, pancreatită, activitate transamiazică crescută, scăderea poftei de mâncare, gură uscată, iritație intestinală, tulburări metabolice, creștere în greutate.Scăderea tonusului intestinal, gură uscată, dificultate la înghițire.
SIstemul musculoscheletalDureri musculare însoțite de slăbiciune generală.Dureri articulare și musculare, crampe.Nu există date.
Organe genito-urinareNefrită, impotență, ginecomastie reversibilă.Nefrită, ginecomastie, apariția durerii testiculare, hematurie, glucozurie.Flux de urină întârziat.
Sistem nervosCefalee, depresie, amețeli, tulburări de conștiență.Amețeli, disconfort dureros în cap, senzație de oboseală, stare depresivă, insomnie, anxietate excesivă sau agitație nervoasă, halucinații, tremurături și tulburări de conștiință.Nu există date.
Hematopoieză, flux sanguinTrombocitopenie.Trombocitopenie, leucopenie, pancitopenie, leucocitoză, neutropenie.Nu există date
Răspuns imunAlergii: erupții cutanate, mâncărime, arsuri ale pielii.Mâncărime, fotosensibilitate, erupții pe piele (pot fi localizate oriunde pe corp), angioedem, sunete în urechi, funcție vizuală afectată.Febra, erupție pe piele.
Organele sistemului respiratorSpasm bronșic.Spasme în bronhii.Nu există date.
Sistemul cardiovascularÎncălcarea ritmului cardiac și a conducției cardiace, scăderea presiunii.Senzație de palpitații, bradicardie, tahicardie, hipertensiune, senzații dureroase în piept.Tahicardie.
AlteNefrita autoimună.Sunete în urechi, tulburări de vedere.Abilitatea afectată de a distinge între mici detalii ale obiectelor.

În cazul apariției oricăror simptome de reacții adverse, trebuie să consultați imediat un medic pentru a rezolva problema posibilității unei terapii ulterioare.

În majoritatea cazurilor, riscurile de apariție a efectelor secundare sunt dependente de doză: cu cât este mai mare doza și cu cât medicamentul este mai lung, cu atât este mai mare riscul de a dezvolta reacții negative.

Opțiunea terapiei antisecretorii pentru tratamentul pancreatitei

De mult timp, au existat discuții între medici cu privire la raționalitatea utilizării acestor medicamente în tratamentul pancreatitei acute. Ca urmare a mai mult de o sută de studii, sa constatat că:

Beneficiidezavantaje
Blocanții H2-histaminici și inhibitorii pompei de protoni permit oprirea rapidă a procesului inflamator și îmbunătățirea bunăstării pacientului.Medicamentele antisecretorii, chiar și în doze mari, nu sunt capabile să întrerupă procesele necrotice din pancreas. De asemenea, utilizarea acestor medicamente nu este justificată în formele edematoase de pancreatită..

Terapia antisecretorie pentru pancreatită trebuie efectuată sub supravegherea strictă a unui medic. Esența sa este de a suprima activitatea enzimatică a pancreasului.

S-a stabilit că orice ingestie de apă și alimente în organism stimulează producția de suc gastric. Acidul clorhidric, care este principalul constituent al sucului gastric, stimulează producerea enzimelor digestive de către pancreas. Astfel, o scădere a concentrației de acid clorhidric duce la o scădere a funcției secretoare a pancreasului.

Caracteristicile selecției medicamentelor antisecretorii pentru pancreatită

Medicamentele antisecretorii pentru pancreatită sunt prescrise numai de un medic. Cele mai frecvent utilizate medicamente sunt din grup:

  • Blocante de H2-histamină.
  • Inhibitori ai pompei de protoni.

M-anticolinergicele nu sunt practic utilizate astăzi, deoarece eficacitatea lor este foarte scăzută.

Blocante de H2-histamină

Un drogScurta descriere
CimetidinăLuați 200-400 mg de trei ori pe zi la mese și 400-800 mg la culcare. Doza maximă pe zi este de 2 grame. Curs de tratament: o lună și jumătate.
FamotidinăBeau o doză unică de 40 mg pe zi timp de una până la două luni. Cantitatea maximă este de 80 mg pe zi.
RanitidinăAplicați 150 mg o dată sau de două ori pe zi timp de până la două săptămâni
RoxatidinăBeau conform schemei: 75 mg de două ori pe zi sau 150 mg o dată. Cursul tratamentului este determinat de medic.

Medicamentele sunt contraindicate pentru:

  1. Intoleranță personală la componentele constitutive.
  2. Sarcina.
  3. Alăptarea.
  4. Pacientul nu atinge vârsta de 16 ani.
  5. Disfuncție severă a rinichilor și a ficatului.

Acestea sunt prescrise cu precauție atunci când:

  • Ciroza.
  • Boli ale organelor hematopoietice.
  • Disfuncție renală.

Inhibitori ai pompei de protoni

Mai ales cu atenție, astfel de medicamente trebuie utilizate în tratamentul pancreatitei cronice, însoțită de insuficiență exocrină..

Un drogScurtă descriere a recepțieiCaracteristici:
ContrikalEste destinat tratamentului pancreatitei acute (inclusiv necrotice). Se injectează 2-3 fiole de medicament pe zi.Dacă este necesar, poate fi luat după 12 săptămâni de sarcină.
NexiumLuați 20 mg o dată pe zi timp de 24 de săptămâni.A se utiliza cu precauție în timpul sarcinii. Contraindicat în timpul alăptării.
ZulbexLuați 20-40 mg o dată pe zi.Nu se recomandă prescrierea în timpul sarcinii și alăptării. Poate fi luat de la 12 ani.
Omez20-40 mg o dată pe zi timp de una până la două luni.Controlul endoscopic este necesar înainte și după terapie. Aprobat pentru utilizare de la 18 ani.

Contraindicații pentru utilizarea inhibitorilor pompei de protoni:

  1. Intoleranța componentelor constitutive.
  2. Alăptarea.
  3. Copilărie.
  4. Utilizarea concomitentă de atazanavir sau nelfinavir.

În cazul insuficienței renale severe, utilizarea acestor medicamente este limitată. De asemenea, trebuie remarcat faptul că inhibitorii sunt deosebit de eficienți în tratamentul pancreatitei cauzate de bacteria Helicobacter pylori..

Medicamente antisecretorii pentru copii

Medicamente antisecretorii - listă

Conținutul ridicat de acid clorhidric din stomac este un factor nefavorabil și provoacă adesea dezvoltarea bolilor gastrice, cele mai frecvente: ulcere gastrice și duodenale, inclusiv ulcere gastro-intestinale de stres, gastrită, arsuri la stomac, colită ulcerativă.

Medicamentele antisecretorii, o listă de medicamente este adesea necesară pentru cunoștințe preliminare înainte de a le cumpăra, pentru a naviga mai bine în alegerea medicamentelor adecvate: după preț, formă de eliberare, dozare și alte caracteristici.

Acest grup de medicamente contribuie la un proces mai rapid de vindecare (cicatrizare) a mucoasei stomacului deteriorate.

Medicamentele moderne sunt capabile să scadă semnificativ nivelul de aciditate pentru o lungă perioadă de timp în medie, de la 8 la 24 de ore, ceea ce reprezintă un avantaj incontestabil al acestor medicamente, deoarece acțiunea lor vă permite să evitați atacurile de durere pe timp de noapte, în timpul orelor în care există un decalaj lung între ultima masă - cină și viitorul mic dejun. Ele sunt, de asemenea, utilizate în cursuri pentru a preveni și reduce riscul de recidivă..

Trebuie remarcat faptul că medicamentele antisecretorii pentru tratamentul arsurilor la stomac sunt utilizate numai în cazurile formelor sale severe, când medicamentele din grupul antiacid nu sunt eficiente, precum: "Almagel", "Fosfalugel", "Maalox". Antiacidele pot reduce rapid nivelurile de acid și efectul terapeutic apare rapid, dar efectul lor este de scurtă durată și acesta este principalul lor dezavantaj..

Înainte de tratament, este imperios necesar să faceți o gastroscopie pentru a exclude alte boli, inclusiv cele maligne, care pot fi deghizate în boli de locuințe și servicii comunale.

Notă: Medicamentele sunt adesea fabricate sub formă de capsule. Unii oameni au dificultăți în a le înghiți. În acest caz, se recomandă deschiderea capsulei și turnarea conținutului acesteia într-o lingură de sos de mere și înghițirea imediată cu apă. Acest sfat este cuprins în instrucțiunile pentru capsulele „Omez”.

Cele mai bune medicamente antisecretorii - listă, formă de eliberare, preț

În toate aceste medicamente, principalul ingredient activ este „omeprazolul”.

  • Forma de eliberare a capsulei: 10 mg -30 buc., 20 mg-30 buc., 40 mg-28 buc. și pulbere pentru injecție - 40 miligrame.
  • Luați o jumătate de oră înainte de mese de două ori pe zi, 20 mg.
  • Fabricat în India de Dr. Reddy`s.
  • Costul a 30 de capsule de douăzeci de miligrame - 175 de ruble.
  • Disponibil sub formă de pulbere, 5 pliculețe pe ambalaj de douăzeci de miligrame.
  • Pulberea trebuie diluată într-una sau două linguri de apă și luată cu o jumătate de oră înainte de mese. În funcție de boală, conform instrucțiunilor, pulberea se consumă de una până la două ori pe zi..
  • Producător: Dr. Reddy`s, India.
  • Costul unui pachet (5 pachete) 76 de ruble.

Lider de vânzări. Medicină ieftină de calitate.

  • Disponibil în capsule de 20 mg de diferiți producători de 10, 20 și 40 de miligrame.
  • Prima capsulă trebuie luată dimineața după bunul plac: înainte, după sau în timpul meselor, o dată sau de două ori pe zi, conform instrucțiunilor.
  • Preț de ambalare a 20 de capsule de douăzeci de miligrame de la producătorii ruși: Sintez AKOMP 32 ruble, Ozon 45 ruble, Kanonfarm 50 ruble, Hemofarm 70 ruble.
  • Medicamentul este produs și de producătorii străini din Elveția, Republica Cehă, Israel, costul acestuia fiind mult mai scump.
  • Disponibil în tablete. Pachet de 14 sau 28 buc. 20 mg.
  • Prima pastilă se ia dimineața. Aport zilnic de la una la două bucăți, în funcție de boală conform instrucțiunilor.
  • Un medicament eficient ca parte a terapiei complexe pentru tratamentul bolii ulcerului peptic cauzate de Helicobacter pylori. Reduce aciditatea zilnică cu până la 80%.
  • Producător: AstraZeneca.
  • Dezavantajul medicamentului este doar costul său de 585 ruble. per pachet 28 buc. 20 de miligrame fiecare.
  • Disponibil în capsule de 10, 20 miligrame într-o cantitate de 14 și 28 de bucăți pe ambalaj.
  • Avantajul medicamentului este capacitatea de a trata ulcerele gastrointestinale cauzate de bacteria Helicobacter pylori ca parte a unei terapii combinate.
  • Capsula este spălată cu apă înainte de prima masă. Conform instrucțiunilor, în funcție de forma bolii, rata zilnică este de una sau două bucăți.
  • Producție: Krka, Slovenia.
  • Cost de ambalare 28 buc. douăzeci de miligrame fiecare sunt 309 ruble, ceea ce este semnificativ mai mic decât costul unui medicament similar „Losek MAPS” (ucide, de asemenea, bacteriile Helicobacter pylori).
  • Eliberați forma în capsule. Ambalat în 14 sau 28 bucăți de 20 mg per ambalaj.
  • Medicamentul poate fi administrat o dată pe zi la 20 sau 40 mg în același timp cu mesele, precum și înainte sau după mese.
  • Trebuie remarcat faptul că dintre contraindicațiile pentru administrarea capsulelor medicamentoase, instrucțiunile indică doar hipersensibilitate, care este destul de rară în grupul de medicamente antisecretorii..
  • Producător: Pharmstandard, Rusia.
  • Costul a 28 de bucăți de câte 20 mg este de 144 de ruble.
  • Produs în capsule de 10, 20, 40 mg într-o cantitate de 7, 14 sau 28 de bucăți.
  • O caracteristică a medicamentului este un curs scurt de tratament de până la 14 zile (în medie, este de 3 săptămâni). Doza zilnică inițială este de 20 mg și, odată cu scăderea simptomelor dureroase, scade cu 10 mg pe zi și poate fi crescută dacă acestea cresc.
  • Medicamentul nu este recomandat pentru arsurile la stomac dacă nu deranjează mai mult de două ori pe săptămână.
  • Producător: Sandoz, Elveția.

Trebuie remarcat faptul că este mai profitabil să cumpărați capsule într-un pachet de 10 mg, deoarece, conform regimului de tratament, este necesar un aport variabil de primele 20 mg și apoi 10 mg de medicament.

  • Cost de ambalare 28 buc. 10 mg fiecare - 176 ruble.
  • Disponibil în capsule în cantitate de 30 buc. 20 mg.

Acest medicament anti-ulcer este de departe cel mai bun medicament pentru tratamentul ulcerelor gastro-intestinale cauzate de Helicobacter pylori, judecat după criterii de cost..

  • În funcție de tipul de boală, medicamentul este utilizat o dată sau de două ori pe zi, 20-40 mg. Tratamentul ulcerelor provocate de bacteria Helicobacter pylori se efectuează timp de 7 zile ca parte a terapiei antivirale.
  • Medicamentul poate fi luat atât înainte, cât și după mese..
  • Producător: Shreya, India.
  • Costul este de 131 de ruble.

Toate medicamentele de mai sus au o serie de contraindicații. Citiți cu atenție instrucțiunile.

Medicamente antisecretorii - listă

Conținutul ridicat de acid clorhidric din stomac este un factor nefavorabil și provoacă adesea dezvoltarea bolilor gastrice, cele mai frecvente: ulcere gastrice și duodenale, inclusiv ulcere gastro-intestinale de stres, gastrită, arsuri la stomac, colită ulcerativă.

Medicamentele antisecretorii, o listă de medicamente este adesea necesară pentru cunoștințe preliminare înainte de a le cumpăra, pentru a naviga mai bine în alegerea medicamentelor adecvate: după preț, formă de eliberare, dozare și alte caracteristici.

Acest grup de medicamente contribuie la un proces mai rapid de vindecare (cicatrizare) a mucoasei stomacului deteriorate.

Medicamentele moderne sunt capabile să scadă semnificativ nivelul acidității pentru o lungă perioadă de timp în medie, de la 8 la 24 de ore, ceea ce reprezintă un avantaj incontestabil al acestor medicamente, deoarece acțiunea lor vă permite să evitați atacurile de durere pe timp de noapte, în timpul orelor în care există un decalaj lung între ultima masă - cină și micul dejun viitoare. Ele sunt, de asemenea, utilizate în cursuri pentru a preveni și reduce riscul de recidivă..

Trebuie remarcat faptul că medicamentele antisecretorii pentru tratamentul arsurilor la stomac sunt utilizate numai în cazurile formelor sale severe, când medicamentele din grupul antiacid nu sunt eficiente, precum: "Almagel", "Fosfalugel", "Maalox". Antiacidele pot reduce rapid nivelurile de acid și efectul terapeutic apare rapid, dar efectul lor este de scurtă durată și acesta este principalul lor dezavantaj..

Înainte de tratament, este imperios necesar să faceți o gastroscopie pentru a exclude alte boli, inclusiv cele maligne, care pot fi deghizate în boli de locuințe și servicii comunale.

Notă: Medicamentele sunt adesea fabricate sub formă de capsule. Unii oameni au dificultăți în a le înghiți. În acest caz, se recomandă deschiderea capsulei și turnarea conținutului acesteia într-o lingură de sos de mere și înghițirea imediată cu apă. Acest sfat este cuprins în instrucțiunile pentru capsulele „Omez”.

Cele mai bune medicamente antisecretorii - listă, formă de eliberare, preț

În toate aceste medicamente, principalul ingredient activ este „omeprazolul”.

  • Forma de eliberare a capsulei: 10 mg -30 buc., 20 mg-30 buc., 40 mg-28 buc. și pulbere pentru injecție - 40 miligrame.
  • Luați o jumătate de oră înainte de mese de două ori pe zi, 20 mg.
  • Fabricat în India de Dr. Reddy`s.
  • Costul a 30 de capsule de douăzeci de miligrame - 175 de ruble.
  • Disponibil sub formă de pulbere, 5 pliculețe pe ambalaj de douăzeci de miligrame.
  • Pulberea trebuie diluată într-una sau două linguri de apă și luată cu o jumătate de oră înainte de mese. În funcție de boală, conform instrucțiunilor, pulberea se consumă de una până la două ori pe zi..
  • Producător: Dr. Reddy`s, India.
  • Costul unui pachet (5 pachete) 76 de ruble.

Lider de vânzări. Medicină ieftină de calitate.

  • Disponibil în capsule de 20 mg de diferiți producători de 10, 20 și 40 de miligrame.
  • Prima capsulă trebuie luată dimineața după bunul plac: înainte, după sau în timpul meselor, o dată sau de două ori pe zi, conform instrucțiunilor.
  • Preț de ambalare a 20 de capsule de douăzeci de miligrame de la producătorii ruși: Sintez AKOMP 32 ruble, Ozon 45 ruble, Kanonfarm 50 ruble, Hemofarm 70 ruble.
  • Medicamentul este produs și de producătorii străini din Elveția, Republica Cehă, Israel, costul acestuia fiind mult mai scump.
  • Disponibil în tablete. Pachet de 14 sau 28 buc. 20 mg.
  • Prima pastilă se ia dimineața. Aport zilnic de la una la două bucăți, în funcție de boală conform instrucțiunilor.
  • Un medicament eficient ca parte a terapiei complexe pentru tratamentul bolii ulcerului peptic cauzate de Helicobacter pylori. Reduce aciditatea zilnică cu până la 80%.
  • Producător: AstraZeneca.
  • Dezavantajul medicamentului este doar costul său de 585 ruble. per pachet 28 buc. 20 de miligrame fiecare.
  • Disponibil în capsule de 10, 20 miligrame într-o cantitate de 14 și 28 de bucăți pe ambalaj.
  • Avantajul medicamentului este capacitatea de a trata ulcerele gastrointestinale cauzate de bacteria Helicobacter pylori ca parte a unei terapii combinate.
  • Capsula este spălată cu apă înainte de prima masă. Conform instrucțiunilor, în funcție de forma bolii, rata zilnică este de una sau două bucăți.
  • Producție: Krka, Slovenia.
  • Cost de ambalare 28 buc. douăzeci de miligrame fiecare sunt 309 ruble, ceea ce este semnificativ mai mic decât costul unui medicament similar „Losek MAPS” (ucide, de asemenea, bacteriile Helicobacter pylori).
  • Eliberați forma în capsule. Ambalat în 14 sau 28 bucăți de 20 mg per ambalaj.
  • Medicamentul poate fi administrat o dată pe zi la 20 sau 40 mg în același timp cu mesele, precum și înainte sau după mese.
  • Trebuie remarcat faptul că dintre contraindicațiile pentru administrarea capsulelor medicamentoase, instrucțiunile indică doar hipersensibilitate, care este destul de rară în grupul de medicamente antisecretorii..
  • Producător: Pharmstandard, Rusia.
  • Costul a 28 de bucăți de câte 20 mg este de 144 de ruble.
  • Produs în capsule de 10, 20, 40 mg într-o cantitate de 7, 14 sau 28 de bucăți.
  • O caracteristică a medicamentului este un curs scurt de tratament de până la 14 zile (în medie, este de 3 săptămâni). Doza zilnică inițială este de 20 mg și, odată cu scăderea simptomelor dureroase, scade cu 10 mg pe zi și poate fi crescută dacă acestea cresc.
  • Medicamentul nu este recomandat pentru arsurile la stomac dacă nu deranjează mai mult de două ori pe săptămână.
  • Producător: Sandoz, Elveția.

Trebuie remarcat faptul că este mai profitabil să cumpărați capsule într-un pachet de 10 mg, deoarece, conform regimului de tratament, este necesar un aport variabil de primele 20 mg și apoi 10 mg de medicament.

  • Cost de ambalare 28 buc. 10 mg fiecare - 176 ruble.
  • Disponibil în capsule în cantitate de 30 buc. 20 mg.

Acest medicament anti-ulcer este de departe cel mai bun medicament pentru tratamentul ulcerelor gastro-intestinale cauzate de Helicobacter pylori, judecat după criterii de cost..

  • În funcție de tipul de boală, medicamentul este utilizat o dată sau de două ori pe zi, 20-40 mg. Tratamentul ulcerelor provocate de bacteria Helicobacter pylori se efectuează timp de 7 zile ca parte a terapiei antivirale.
  • Medicamentul poate fi luat atât înainte, cât și după mese..
  • Producător: Shreya, India.
  • Costul este de 131 de ruble.

Medicamente antisecretorii: inhibitori ai pompei de protoni

Hidrogen-potasiu-adenozin trifosfataza (H + / K + -ATPaza, „pompa de protoni”, „pompa de protoni”) joacă un rol important în funcția de formare a acidului a glandelor stomacale. Este enzima principală care asigură schimbul echivalent de ioni K + și transportul ionilor H+.

Transferul ionilor se efectuează prin transport activ împotriva gradientului de concentrație și a diferenței de potențial electrochimic cu cheltuirea energiei eliberate în timpul clivajului ATP. Simultan cu ionii H +, ionii CI− sunt transportați prin canale situate în membrana apicală a celulelor parietale.

Celulele mucoasei (parietale) ale corpului și fundul stomacului secretă acid clorhidric (HCl).

Medicamentele (MP) care inhibă această enzimă au un efect de blocare asupra stadiului final de formare a acidului clorhidric, ceea ce duce la suprimarea secreției bazale și stimulate (indiferent de tipul de stimulare) cu 80-97%, în timp ce volumul secreției scade. Inhibitorii pompei de protoni (IPP) inhibă în mod eficient atât producția de acid pe timp de noapte cât și pe timp de zi. Acestea reduc secreția de acid clorhidric fără a afecta colinergicul, H2-histamina și alți receptori..

Acest grup de medicamente este împărțit pe generații:

  • prima generație - omeprazol (Gastrozol, Omez, Omefez, Losek, Ultop);
  • a doua generație - lansoprazol (Akrilanz, Lanzap, Lansofed, Epikur);
  • a treia generație - pantoprazol (Controlok, Sanpraz), rabeprazol (Pariet). S-au sintetizat izomeri optici ai omeprazolului - esomeprazol (Nexium) și lansoprazolului - dexlansoprazolului.

IPP sunt derivați ai sulfinilbenzimidazolilor, diferă în radicali în fragmentele de piridină și benzimidazol. Medicamentul Pantoprazol conține două, Lansoprazol - trei molecule de fluor.

Omeprazolul a fost sintetizat în 1979 în Suedia de un grup de cercetători din Hessle. În 1988, la Congresul Mondial al Gastroenterologilor de la Roma, a fost prezentat un medicament comercial omeprazol sub denumirea comercială Losec. În 1991.

specialiștii marii companii farmaceutice japoneze Takeda au sintetizat lansoprazolul, care a fost pus în vânzare în 1995. În 1999, rabeprazolul, în 2000, pantoprazolul, esomeprazolul a fost produs în 2001, iar în 2009.

La un pH foarte scăzut, medicamentele se descompun rapid, deci sunt disponibile în capsule de gelatină sau tablete acoperite cu un strat rezistent la acid. Omeprazolul este disponibil în capsule de 20 mg sub formă de granule și tablete, acoperite. obol., 10 și 20 mg. Comprimate de rabeprazol, acoperite obol., 10 mg și 20 mg; Esomeprazol, comprimate de Pantoprazol, capac obol.

, 20 mg și 40 mg fiecare; Lansoprazol 30 mg capsule. Medicamentele se iau pe cale orală (pe cale orală), de preferință dimineața, pe stomacul gol, cu 30-40 de minute înainte de mese. Comprimatele trebuie înghițite întregi și nu trebuie mestecate sau zdrobite. În condiții urgente și în caz de imposibilitate a ingestiei, se administrează intravenos.

Pulberea liofilizată de Omeprazol, Esomeprazol, Pantoprazol este produsă pentru prepararea unei soluții în flacoane de 40 mg. În mediul alcalin al intestinului subțire, formele de dozare sunt aproape complet absorbite, biodisponibilitatea Omeprazolului este de 40%, Esomeprazol - 64%, Rabeprazol - 51,8%, Pantoprazol - 77% și Lansoprazol - 81-91%.

În circulația sistemică, medicamentele, având o afinitate fizico-chimică pronunțată pentru proteinele plasmatice din sânge, se leagă de ele cu 95-98%, ceea ce trebuie luat în considerare atunci când se utilizează împreună cu alte medicamente.

IPP sunt promedicamente (precursori inactivi). Datorită lipofilicității lor, ele pătrund cu ușurință în celulele parietale ale mucoasei gastrice și se acumulează în lumenul tubulilor secretori, unde mediul acut acut (pH

0,8-1,0). Concentrația medicamentului într-un mediu acid este de 1000 de ori mai mare decât în ​​sânge.

IPP-urile se transformă într-un mediu acid, transformându-se într-o sulfenamidă tetraciclică extrem de reactivă, capătă o sarcină pozitivă care îi împiedică să treacă prin membranele celulare și le lasă în interiorul tubulilor secretori. Medicamentul protonat leagă covalent grupele SH ale reziduului de aminoacizi cisteină al H + / K + -ATPazei și provoacă inactivarea ireversibilă a enzimei.

În celulele parietale ale glandelor fundice, hidrogen-potasiu-adenozin trifosfatază este încorporată în membrana apicală, care este direcționată în lumenul stomacului. Inhibarea enzimei determină încetarea eliberării ionilor de hidrogen. Rata de debut a efectului este asociată cu rata de conversie a medicamentului în forma sulfenamidă activă..

În funcție de rata de formare a metaboliților activi, IPP se distribuie după cum urmează: rabeprazol> omeprazol> esomeprazol> lansoprazol> pantoprazol. Rabeprazolul inhibă enzima parțial reversibil, iar acest complex se poate disocia.

Efectul antisecretor al IPP se manifestă într-o manieră dependentă de doză, cu cât este mai mare concentrația sa, cu atât mai puternică și mai eficientă inhibă producția de acid clorhidric pe timp de noapte și pe timp de zi. Efectul medicamentelor se dezvoltă într-o oră și durează 24-72 de ore.

Durata acțiunii medicamentelor, efectul lor asupra duratei inhibării formării de acid în stomac este determinată de rata de resinteză și încorporare în membrană a unor noi molecule de H + / K + -ATPază. Secreția ionilor de hidrogen este reluată numai după înlocuirea enzimelor blocate cu altele noi.

La om, aproximativ 50% din moleculele H + / K + -ATPase sunt reînnoite în 30-48 de ore, restul în 72-96 de ore. Restabilirea activității H + / K + -ATPazei are loc, în funcție de PPI utilizat, de la 2 la 5 zile. Efectul antisecretor atinge maxim după 2–4 ore, crește până în a 4-a zi și se stabilizează în a 5-a zi, nu are loc o îmbunătățire suplimentară a efectului. Medicamentele din acest grup prezintă o eficacitate similară și o toleranță bună. Cursul tratamentului ajunge la 4-8 săptămâni, unii pacienți necesită terapie de susținere.

IPP-urile au activitate antisecretorie, gastrocitoprotectoare și anti-helicobacteriană. Cu ulcerul peptic complicat de sângerări gastrice, acestea reduc intensitatea sângerării, ameliorează durerea, dispar simptomele dispeptice și accelerează cicatrizarea ulcerelor.

Atunci când le utilizați, riscul de complicații este redus. Omeprazolul, esomeprazolul, rabeprazolul în doze de 20 mg, lansoprazolul 30 mg și pantoprazolul 40 mg o dată pe zi sunt la fel de eficiente în ceea ce privește puterea, durata acțiunii și frecvența vindecării ulcerelor duodenale și gastrice după 2 și 4 săptămâni de tratament..

Esomeprazolul este considerat mai eficient decât omeprazolul în gradul de suprimare a secreției gastrice.

Utilizarea regimurilor de tratament combinate (cu trei sau patru componente) cu IPP permite în scurt timp să se obțină o scădere cu 80% a producției de acid bazal și stimulat, indiferent de factorul de stimulare și eradicarea infecției cu Helicobacter pylori.

Trebuie avut în vedere faptul că majoritatea reacțiilor metabolice la om sunt mediate și catalizate de izoenzime care fac parte din sistemul CYP450. Aceste enzime se găsesc în hepatocite, enterocite ale intestinului subțire, în țesuturile rinichilor, plămânilor, creierului etc..

Activitatea lor este influențată de mulți factori: vârsta, polimorfismul genetic, nutriția, consumul de alcool, fumatul și bolile concomitente. Fumatul reduce semnificativ eficacitatea medicamentelor utilizate în terapia antisecretorie și anti-Helicobacter pylori. Biotransformarea PPI are loc în ficat cu participarea izoenzimelor CYP 2C19, CYP 3A4 ale sistemului citocromului P-450.

Caracteristicile genetice ale oamenilor (3-10%) modifică metabolismul, clearance-ul și afectează semnificativ efectul farmacologic al medicamentelor. Astfel, polimorfismul genei care codifică izoforma CYP 2C19 determină rata metabolică a medicamentelor care interacționează. Polimorfismul congenital al genei CYP 2C19 apare la japonezi în 19-23% din cazuri și 2-6% la rasele europene.

La indivizii cu mutație în ambele alele ale genei CYP 2C19, metabolismul este încetinit semnificativ, iar timpul de înjumătățire este crescut de 3–3,5 ori. Pentru omeprazol, clearance-ul scade de 10-15 ori, pentru rabeprazol - de 5 ori, ceea ce afectează semnificativ eficacitatea tratamentului. Biotransformarea are loc în ficat cu formarea de metaboliți inactivi care sunt excretați din organism.

Omeprazolul, esomeprazolul, pantoprazolul sunt excretate până la 75-82%, rabeprazolul - până la 90% prin rinichi; eliminarea cu bilă ajunge la 18-25%, respectiv 10%. Lansoprazolul se excretă în principal în bilă 75%, restul în urină.

După retragerea medicamentelor din acest grup, nu există „fenomen de recul” sau „sindrom de sevraj”, secreția de acid clorhidric nu crește, dar pot apărea arsuri la stomac și dureri toracice. Atunci când se utilizează aceste medicamente, se observă efecte secundare, frecvența lor este asociată cu vârsta, durata terapiei și caracteristicile individuale ale organismului..

Din tractul gastro-intestinal, puteți observa: gură uscată, lipsa poftei de mâncare și tulburări ale gustului - de la 1 la 15%, greață 2-3%, vărsături 1,5%, constipație 1%, flatulență, balonare, dureri abdominale 2,4%, diaree 1-7%. Din sistemul nervos: cefalee 4,2-6,9%, amețeli 1,5%, tulburări de somn, vedere, anxietate.

Reacții posibile ale pielii, mâncărime 1,5%, reacții alergice - 2% și slăbiciune musculară, crampe ale mușchilor gambei - mai mult de 1%.

Cu utilizarea prelungită a medicamentelor din acest grup, există riscul dezvoltării hiperplaziei nodulare a celulelor enterocromafine ale mucoasei gastrice, formarea chisturilor glandulare gastrice apare în 20% din cazuri (este reversibilă benignă).

Este imposibil să se obțină un mediu stomacic fără acid 100%. În lumenul stomacului, aciditatea crește la pH = 4, mai rar la pH = 5-7. Pentru a spori efectul antisecretor și gastrocitoprotector al IPP, poate fi recomandată combinația lor cu un analog sintetic al PG (misoprostol) sau blocant anticolinergic M1 (pirenzepină).

Medicamente antisecretorii: clasificare și listă de medicamente

Arsurile la stomac sunt o senzație de arsură în piept. Se dezvoltă dacă conținutul stomacului îmbibat în acid clorhidric este aruncat în esofag.

Arsurile la stomac pot fi un simptom al unei afecțiuni care afectează tractul digestiv. Pentru a-l elimina, pacienților li se arată utilizarea unor medicamente precum antiacide..

Grupul de antiacide include câteva zeci de tipuri de medicamente care au unele diferențe între ele. În special, vorbim despre medicamente antisecretorii.

Grupa farmacologică a antiacidelor

Antiacidele sunt medicamente care pot neutraliza acidul clorhidric din sucul gastric. Astfel, efectul iritant al sucului gastric asupra membranelor mucoase ale organelor digestive este redus, senzațiile dureroase sunt oprite, regenerarea zonelor deteriorate anterior este accelerată.

Este important să înțelegeți că motivul pentru care apare arsurile la stomac, antiacidele nu elimină, ci vă permit doar să neutralizați manifestările neplăcute.

Acest lucru se datorează necesității unui specialist pentru a prescrie medicamente din acest grup, deoarece senzația de arsură care apare în piept poate indica prezența unei patologii periculoase, care, fără o terapie adecvată și în timp util, poate progresa și poate provoca o varietate de complicații grave..

Efecte

Pe fondul utilizării medicamentelor antiacide, se dezvoltă următoarele efecte:

  1. Mucoasele care acoperă tractul digestiv sunt învelite, ceea ce le protejează de influența factorilor agresivi.
  2. Excesul de acid clorhidric secretat este neutralizat.
  3. Creșterea presiunii în duoden, stomacul scade.
  4. Contracțiile spastice ale stomacului sunt oprite.
  5. Aruncarea conținutului duodenului în stomac este prevenită.
  6. Mișcarea conținutului stomacului este accelerată.
  7. Acizii biliari, lizofosfatidilcolina sunt absorbiți.

În ce cazuri sunt atribuite?

Utilizarea medicamentelor antiacide este considerată adecvată în următoarele situații:

  1. Cu ulcer și GERD. Sunt folosite ca element al terapiei complexe și pot elimina arsurile la stomac și durerea.
  2. Pentru a elimina afecțiunile patologice dependente de acid la femeile gravide.
  3. Pentru bolile de stomac care sunt declanșate de utilizarea medicamentelor nesteroidiene.
  4. Ca o componentă a terapiei complexe pentru inflamația vezicii biliare, pancreasul în timpul unei exacerbări. Antiacidele sunt, de asemenea, recomandate pentru colelitiază pentru a lega excesul de acizi biliari, cu indigestie. Vom lua în considerare clasificarea medicamentelor antisecretorii în detaliu mai jos..

Uneori, antiacidele sunt folosite o dată de persoanele sănătoase dacă arsurile la stomac se dezvoltă pe fondul tulburărilor alimentare.

Clasificare

Se acceptă clasificarea condiționată a tuturor agenților antisecretori din farmacologie în două grupuri mari:

  1. Absorbabil.
  2. Nerezorbabil.

Există, de asemenea, o clasificare a medicamentelor antisecretorii în funcție de principalul ingredient activ din compoziția lor:

  1. Antiacide de magneziu. În compoziția lor, componenta activă poate fi carbonat de magneziu și hidroxid de magneziu..
  2. Conținând bicarbonat de sodiu.
  3. Conținând carbonat de calciu.
  4. Antiacide pe bază de aluminiu. În acest caz, fosfatul de aluminiu sau hidroxidul de aluminiu este utilizat ca component activ..
  5. Antiacide combinate care conțin mai multe ingrediente active.

Medicamente absorbabile

Acest grup de medicamente antisecretorii include medicamente ale căror substanțe active, după interacțiunea cu acidul clorhidric, sunt parțial absorbite în stomac și astfel pătrund în circulația sistemică..

Principalul avantaj al acestui grup de medicamente este capacitatea lor de a neutraliza rapid aciditatea, eliminând astfel arsurile la stomac într-o perioadă scurtă de timp..

Cu toate acestea, pe fondul utilizării lor, se remarcă dezvoltarea efectelor nedorite. În plus, au un efect pe termen scurt.

Datorită acestor dezavantaje, medicamentele antiacide absorbabile sunt prescrise pacienților mult mai puțin frecvent decât cele neabsorbabile.

Unele dintre medicamentele din acest grup sunt capabile să emită dioxid de carbon ca urmare a contactului cu acid clorhidric, în urma căruia stomacul se poate întinde, iar secreția de suc gastric se reia.

Caracteristică caracteristică

Trebuie remarcat faptul că o trăsătură caracteristică a antiacidelor absorbite este apariția revenirii acide. Se manifestă imediat după ce medicamentul încetează să acționeze asupra corpului..

Grupul absorbabil include bicarbonatul de sodiu, care este bicarbonatul de sodiu..

Ca urmare a interacțiunii unui compus de sodiu cu acidul clorhidric, se eliberează dioxid de carbon, provocând resecreția de acid clorhidric în cantități mari, ceea ce, la rândul său, provoacă apariția arsurilor la stomac.

Acest efect duce la recomandarea de a nu folosi bicarbonat de sodiu pentru a elimina arsurile la stomac. În plus, sodiul prezent în sodă este absorbit în țesuturile intestinale, provocând dezvoltarea edemului, iar acesta este un fenomen nedorit pentru pacienții care suferă de patologii renale și cardiace, femeile gravide.

Grupul de medicamente antisecretorii absorbite include medicamente precum „Vikalin”, „Vikair”, „Rennie”. Principalele substanțe active din compoziția lor sunt: ​​carbonat de calciu sau magneziu, oxid de magneziu, bicarbonat de sodiu.

Mecanismul lor de acțiune pentru arsurile la stomac este similar cu cel al bicarbonatului de sodiu. Cu toate acestea, în procesul de neutralizare a acidului clorhidric, dioxidul de carbon nu este eliberat, ceea ce este, fără îndoială, un plus, deoarece nu există niciun efect negativ asupra bunăstării pacientului. Este important să se ia în considerare faptul că efectul terapeutic al acestor medicamente persistă pentru o perioadă scurtă de timp..

Doar un singur aport de agenți antisecretori din grupul indicat este permis, dacă apare o nevoie urgentă. Trebuie avut în vedere faptul că utilizarea lor pe o perioadă lungă de timp poate provoca exacerbări. Nu este exclusă progresia unor astfel de patologii ale tractului digestiv ca ulcerul gastric.

Antiacide nerezorbabile

Lista agenților antisecretori este destul de extinsă. În comparație cu grupul de medicamente absorbite, cele neabsorbabile sunt mai eficiente, iar spectrul efectelor nedorite care apar pe fondul lor este mult mai restrâns.

Medicamentele legate de antiacide neabsorbabile pot fi clasificate aproximativ în trei subgrupuri:

  1. Având ca component activ fosfatul de aluminiu. Această categorie de medicamente include „Phosphalugel” sub formă de gel.
  2. Antiacide de magneziu-aluminiu, care includ următoarele medicamente: „Almagel”, „Maalox”, „Gastracid”.
  3. Antiacide combinate, care, pe lângă sărurile de magneziu și aluminiu, conțin și alte substanțe. Acest grup include geluri antiacide care conțin simeticonă sau anestezice, de exemplu, "Almagel Neo", "Relzer".

Principalele substanțe ale acestor medicamente ale mucoasei gastrice sunt absorbite numai în cantități mici, apoi sunt evacuate împreună cu urina.

În cazul în care pacientul suferă de insuficiență renală severă, poate fi dificilă evacuarea aluminiului..

În acest sens, trebuie acordată precauție la prescrierea acestor medicamente pentru această categorie de pacienți..

Preparatele din grupul de antiacide nerezorbabile sunt capabile să neutralizeze, pe lângă acidul clorhidric, și bila și pepsina. După intrarea în corp, acestea învelesc straturile mucoase ale stomacului, protejându-i astfel pereții de substanțe agresive. În plus, sunt capabili să activeze regenerarea țesuturilor deteriorate.

Efectul lor terapeutic se dezvoltă în decurs de 15 minute și poate dura până la 4 ore.

Reacții negative

Atunci când se utilizează medicamente din grupul de antiacide neabsorbabile, se pot dezvolta următoarele reacții negative:

  1. Atunci când se utilizează doze mai mari, există o posibilitate de somnolență ușoară. Acest risc crește dacă pacientul prezintă anomalii patologice în funcția rinichilor..
  2. Medicamentele antisecretorii, care conțin săruri de calciu sau aluminiu, pot provoca dificultăți asociate cu mișcarea intestinului.
  3. Antiacidele pe bază de magneziu au capacitatea de a avea un efect laxativ, de cele mai multe ori provoacă diverse tulburări digestive.
  4. Dacă pacientul are hipersensibilitate individuală, atunci pot apărea efecte negative precum vărsături și greață. Apariția unor astfel de semne indică necesitatea înlocuirii medicamentului utilizat cu analogul său.
  5. Dezvoltarea manifestărilor alergice, exprimate în erupții cutanate, nu este exclusă. În astfel de cazuri, pacientul este sfătuit să înceteze utilizarea antiacidului și să consulte un medic.

Reguli de utilizare de bază

Medicamentele antiacide sunt produse de producători sub diferite forme farmacologice. Poate fi gel, tablete masticabile, suspensii, tablete destinate resorbției. Eficacitatea diferitelor forme farmacologice ale aceluiași medicament este aceeași.

Multiplicitatea recepțiilor

Frecvența recepțiilor și doza necesară trebuie selectate individual. De regulă, pacientul este sfătuit să ia antiacide după masă, cu o pauză de două ore și, de asemenea, înainte de culcare..

Trebuie reamintit faptul că utilizarea antiacidelor în paralel cu alte medicamente este inacceptabilă. Acest lucru se datorează faptului că orice medicament în prezența antiacidelor nu va fi absorbit. Între administrarea de antiacide și medicamente antisecretorii, trebuie luată o pauză de 2 ore.